2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Neurokinin Receptor

Neurokinin Receptor (神经激肽受体)

NK receptor; Tachykinin receptor

神经激肽受体 (Neurokinin Receptor) 主要有三类：NK1R（P物质偏好受体）、NK2R和NK3R。这些速激肽受体属于I类（视紫红质样）G蛋白偶联受体（GPCR）家族。各种速激肽对神经激肽受体具有不同的结合亲和力：NK1R、NK2R和NK3R。这些神经激肽受体属于跨膜G蛋白偶联受体（GPCR）超家族，包含七个跨膜环。神经激肽-1受体与Gαq蛋白相互作用，诱导磷脂酶C活化，随后产生肌醇三磷酸（IP3），导致细胞内钙作为第二信使升高。此外，与Gαs蛋白偶联的NK1R刺激环磷酸腺苷（cAMP）。神经激肽受体在许多细胞类型和组织中表达。

There are three main classes of neurokinin receptors: NK1R (the substance P preferring receptor), NK2R, and NK3R. These tachykinin receptors belong to the class I (rhodopsin-like) G-protein coupled receptor (GPCR) family. The various tachykinins have different binding affinities to the neurokinin receptors: NK1R, NK2R, and NK3R. These neurokinin receptors are in the superfamily of transmembrane G-protein coupled receptors (GPCR) and contain seven transmembrane loops. Neurokinin-1 receptor interacts with the Gαq-protein and induces activation of phospholipase C followed by production of inositol triphosphate (IP3) leading to elevation of intracellular calcium as a second messenger. Further, cyclic AMP (cAMP) is stimulated by NK1R coupled to the Gαs-protein. The neurokinin receptors are expressed on many cell types and tissues.

Neurokinin Receptor 亚型特异性产品:

Neurokinin Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-135108
    QWF Peptide Antagonist 98.15%
    QWF Peptide (Compound 4a) 是一种 substance P 拮抗剂，其 IC50 为 0.09 μM。QWF Peptide 拮抗 SP 诱导的豚鼠离体气管条收缩，其 IC50 为 4.7 μM。
    QWF Peptide
  • HY-B1392
    Esmolol hydrochloride

    盐酸艾司洛尔

    		Agonist 99.92%
    Esmolol hydrochloride 是一种超短效心脏选择性 β1-肾上腺素 (β1-adrenergic) 能阻滞剂。Esmolol hydrochloride 通过激活 NK1 受体 (Neurokinin 1 Receptor)，发挥其抗心律失常作用。Esmolol hydrochloride 减轻复苏后心肌功能障碍。Esmolol hydrochloride 通过抑制醛糖还原酶 (aldose reductase)、晚期糖基化终产物的产生和促进成纤维细胞的迁移改善糖尿病的伤口愈合。Esmolol hydrochloride 可用于研究心律失常等心脏疾病以及糖尿病足溃疡。
    Esmolol hydrochloride
  • HY-122347A
    Orvepitant maleate Antagonist 99.99%
    Orvepitant maleate (GW823296 maleate) 是一种有效，选择性，口服活性且耐受性良好的 neurokinin-1 (NK-1) 受体拮抗剂，对人 neurokinin-1 受体的 pKi 为 10.2。Orvepitant maleate 可以穿越血脑屏障。Orvepitant maleate 可用于抑郁症和慢性顽固性咳嗽的研究。
    Orvepitant maleate
  • HY-P99143
    Anti-Mouse NK1.1 Antibody (PK136) Inhibitor
    Anti-Mouse NK1.1 Antibody (PK136) 是一种抗小鼠 NK1.1 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse NK1.1 Antibody (PK136) 可以耗竭自然杀伤 (NK) 细胞。Anti-Mouse NK1.1 Antibody (PK136) 抑制 JAK-STAT 和 NF-κB 信号通路。Anti-Mouse NK1.1 Antibody (PK136) 可用于研究炎症疾病，如非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)。
    Anti-Mouse NK1.1 Antibody (PK136)
  • HY-10053
    Maropitant

    马罗皮坦

    		Antagonist 99.52%
    Maropitant 是一种口服的 NK1 受体拮抗剂。Maropitant 可防止呕吐并抑制溃疡性皮炎。
    Maropitant
  • HY-14552
    Talnetant

    他奈坦

    		Antagonist 99.48%
    Talnetant (SB 223412) 是一种选择性、竞争性、脑渗透性的 NK3 受体拮抗剂，在 hNK-3-CHO 细胞中 Ki 为 1.4 nM。 相对于 hNK-2 受体，Talnetant 对于 hNK-3 有 100 倍的选择性，对 hNK-1 无亲和性。Talnetant 可用于精神分裂症的相关研究。
    Talnetant
  • HY-14551
    Osanetant Antagonist 98.19%
    Osanetant (SR142801) 是一种选择性的 NK3 受体拮抗剂。Osanetant 有抗焦虑和抗抑郁的作用，并被研究用于精神分裂症。
    Osanetant
  • HY-P0201A
    Substance P TFA Modulator
    Substance P TFA (Neurokinin P TFA) 是一种神经肽，在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂。Substance P 的内源性受体是神经激肽1受体 (neurokinin 1 receptor，NK1R)。
    Substance P TFA
  • HY-14405A
    Casopitant mesylate Antagonist 99.83%
    Casopitant mesylate (GW679769B) 是一种有效的，选择性的，脑通透性和口服活性神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂。Casopitant mesylate 可拮抗 Substance P (HY-P0201) 的催吐作用。Casopitant mesylate 也是一种 CYP3A4 的底物和弱至中度抑制剂。Casopitant mesylate 可用于化疗引起的恶心和呕吐 (CINV) 和术后恶心和呕吐 (PONV)。
    Casopitant mesylate
  • HY-P0236A
    Neurokinin A(4-10) TFA Agonist 98.84%
    Neurokinin A (4-10) TFA 是速激肽 NK2 受体激动剂。
    Neurokinin A(4-10) TFA
  • HY-P1722
    Spantide II Antagonist 99.47%
    Spantide II 是一种十一肽物质 P (SP) 类似物，是一种有效的神经激肽-1 受体 (NK-1R) 拮抗剂。Spantide II 与 NK-1R 结合并阻断与 SP 相关的促炎活性。Spantide II 可用于炎症性皮肤病的研究，如银屑病和接触性皮炎。
    Spantide II
  • HY-14432
    Pavinetant Antagonist 99.83%
    Pavinetant (MLE-4901) 是一种神经激肽-3 受体 (NK3R) 拮抗剂。
    Pavinetant
  • HY-B2078A
    Eprazinone dihydrochloride

    盐酸依普拉酮

    		Inhibitor 99.05%
    Eprazinone dihydrochloride 是一种具有粘液溶解，分泌分解，镇咳和支气管解痉性质的活性分子。Eprazinone dihydrochloride 是一种神经激肽 1 受体 (NK1R) 的配体。Eprazinone dihydrochloride 可用于慢性支气管炎的研究，可改善肺功能和动脉血氧分压。
    Eprazinone dihydrochloride
  • HY-12143
    Vofopitant dihydrochloride Antagonist 99.56%
    Vofopitant dihydrochloride (GR 205171A) 是一种有效、选择性的，口服有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂，在大鼠和人类细胞膜上抑制 [3H]SP 与 NK1 结合的 pKi 值分别为 9.5 和 10.6，具有成为广谱的止吐剂的潜力。
    Vofopitant dihydrochloride
  • HY-P1492
    Substance P (7-11) 99.08%
    Substance P (7-11) 是神经肽物质P的C-末端片段，其可引起细胞内钙浓度的增加。
    Substance P (7-11)
  • HY-P1485A
    Substance P(1-7) TFA 99.14%
    Substance P(1-7) TFA 是神经肽 P 物质 (SP) 的片段。Substance P(1-7) TFA 可对孤束核产生抑制和缓和作用。
    Substance P(1-7) TFA
  • HY-P0061
    Vapreotide

    伐普肽

    		Antagonist 99.87%
    Vapreotide 是 神经激肽-1 (NK1) 受体拮抗剂，其 IC50 值为 330 nM。
    Vapreotide
  • HY-107691
    GR 159897 Antagonist 99.60%
    GR 159897 是一种高效，选择性，竞争性，可通过血脑屏障的非肽神经激肽 2 (NK2) 受体拮抗剂。GR 159897 对 NK1 和 NK3 受体几乎没有亲和力。GR 159897 抑制 [3H]GR100679 与人 NK2-CHO 细胞和大鼠结肠膜的结合，pKi 值分别为 9.51 和 10。拮抗支气管收缩。抗焦虑和抗肿瘤作用。
    GR 159897
  • HY-P1030
    Hemokinin 1 (mouse) Agonist 99.49%
    Hemokinin 1 (mouse) 是一种选择性的神经激肽-1 受体 (neurokinin 1 receptor) 激动剂，对人 NK1 受体和 NK2 受体的 Ki 分别为 0.175 nM 和 560 nM。
    Hemokinin 1 (mouse)
  • HY-P1012
    [Sar9,Met(O2)11]-Substance P Agonist 99.60%
    [Sar9,Met(O2)11]-Substance P 是一种选择性的速激肽 NK1 受体激动剂。
    [Sar9,Met(O2)11]-Substance P
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Neurokinin Receptor Isoform Comparison

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